膽固醇是一種像脂肪的物質，白色無味，由三個六碳環和一個五碳環所組成，屬於非水溶性的分子，由動物性食物，和人體肝臟自行合成而來，是身體細胞膜的基本成分。人體需要有一定份量的膽固醇，特別是腦與神經細胞，才能維持正常的生理機能；此外，膽固醇是人體合成許多荷爾蒙與膽酸的原料，包括腎皮質荷爾蒙(如醣皮質素/Cortisol與醛固酮/Aldosterone)、性荷爾蒙(如雄性激素及雌性激素)等，也是合成維他命D與膽酸的重要元素。維他命D可以幫助人體吸收鈣質，膽酸可以協助脂肪的消化與吸收。
上了年紀內分泌分泌不足，例如甲狀腺素量減少，會造成血液中膽固醇的含量，逐年增高，而加速血管阻塞與硬化，以及膽結石的形成。因此，中年之後，要注意控制飲食，以確保自己的健康。肥胖、糖尿病、黃膽、脂肪肝與某些腎臟疾病等，也會引起膽固醇增高。有些藥物如利尿劑、貝他阻斷劑(Beta-Blocker)、類固醇、雌性激素等，長期服用也會提高人體的膽固醇。先天性脂肪代謝疾病，如高血脂症(Hyperlipidemias)等，也會有血脂肪(三酸甘油脂或膽固醇)異常的現象。
甲狀腺機能亢進,肝臟疾病,小腸吸收不良厭食症等,會導致膽固醇過低(總膽固醇<160 mg/dL)。膽固醇不足，會讓免疫及抵抗力變差，細胞生成緩慢，性功能下降，腦部退化，失智或憂鬱症，影響膽汁的製造和分泌，造成消化功能欠佳。
血脂肪的成份皆為脂溶性，無法溶解於血液中，如果要藉著血液傳送到身體各組織的話，必需首先與血漿蛋白結合成脂蛋白(Lipoprotein)，才可藉血液系統，運輸到各別器官及組織。脂蛋白顆粒的外圍屬於蛋白質(Proteins)，核心部份則為脂質(Lipids)；因此，脂蛋白成為身體內運輸脂溶性，或者非水溶性物質的重要工具，對身體健康與否影響重大。神經系統含有豐富的脂質，如果膽固醇代謝出現異常的話，經常會引起神經病變和失智等。
脂蛋白包括超低密度脂蛋白(Very Low Density Lipoprotein，VLDL)、低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein，LDL)及高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein，HDL)。超低密度脂蛋白(VLDL)比重最輕，含蛋白質最少，攜帶脂肪酸最多。低密度脂蛋白(LDL)含脂肪酸最少，攜帶膽固醇最多。高密度脂蛋白(HDL)比重最重，含蛋白質最高，攜帶總脂質最低。
三種脂蛋白所扮演的角色不儘相同，其中是以LDL被認為與動脈粥樣狀硬化(Atherosclerosis)有密切的關係，最值得患有心血管疾病病患的特別觀察與留意。因為人體內大約有2/3的膽固醇，經由LDL搬運。
超低密度脂蛋白(VLDL)的量，大約是血中三酸甘油脂(Triglyceride)量的五分之一左右；但是這個簡單公式，只適用在三酸甘油脂的濃度，在400mg/dl以內。在控管膽固醇時，不要忽略了觀察血中三酸甘油脂的濃度。不論是血中的膽固醇或三酸甘油脂的濃度過高，都是心血管疾病的重要危險因子。
三酸甘油脂在血中運輸，需要靠超低密度的脂蛋白。人攝取過量的脂肪與糖類之後，能增加超低密度脂蛋白的合成。膽固醇可以幫助運送消化後的脂肪，從肝臟經由血管到身體各處，在完成運輸任務後，膽固醇會返回肝臟，並再一次重複著同樣的工作。
肝臟利用超低密度的脂蛋白，透過脂蛋白分解酶(Lipase)，刪去三酸甘油脂，沿著血管卸下大部分脂肪酸，就轉變成低密度的脂蛋白，重回肝臟，低密度脂蛋白可與膽固醇結合，進而轉變為低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-Cholesterol)。因此肝臟中大部份的膽固醇，是由低密度脂蛋白-膽固醇攜帶，主要是將膽固醇由肝臟帶到週邊組織，如血管壁等。若血液中低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-Cholesterol)過高，就會引起高膽固醇血症，是冠狀動脈硬化和心臟疾病的危險因子。因為低密度脂蛋白-膽固醇過多，易造成血管粥狀硬化，所以低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-Cholesterol)，被稱為“壞”的膽固醇。一般人血液中的LDL-C範圍，應該在80-120mg/ml之間，病的提早上身。週邊組織過剩的膽固醇，可由高密度脂蛋白運送回到肝臟。經由肝臟代謝作用，將過多膽固醇分解，並排出體外。
高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-Cholesterol)愈高，罹患冠狀動脈心臟疾病之機率愈低。所以高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-Cholesterol)被稱為“好”的膽固醇，應經常維持較高之數值。高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-C)有五個亞型：HDL2a、HDL2b、HDL2c、HDL3a、HDL3b。HDL-C並非完全對人體有益，譬如HDL2b是高密度脂蛋白中，具有保護功能的一種，然而HDL3b的升高，則與冠心症有關。
但HDL過高時，也會加速血管粥狀動脈硬化。，研究發現,過度氧化的高密度脂蛋白，會像低密度脂蛋白一樣，堆積在血管壁上。同時這些被氧化的高密度脂蛋白，不僅無法攜回週邊的膽固醇，甚至還會導致免疫系統，釋出某些發炎物質，造成血管壁的損害。因此，有學者認為高HDL在防止血管阻塞，並非有絕對正面功效。比較理想的保健方式，是降低氧化膽固醇的形成，例如增加抗氧化劑的攝取，注意環境清潔，避免過度勞累，減少精神壓力等，維持血脂肪在標準含量附近，LDL略低於標準，HDL略高於標準，總膽固醇量與HDL量的比率在4以下。
最近有學者希望能幫助膽固醇平反，許多研究發現，膽固醇是人體健康必需的營養品，而非堵塞血管的主要元兇，其實LDL氧化，才是動脈阻塞的元兇。巨噬細胞會認為被氧化過的LDL，是外來的蛋白質，所以藉助胞飲作用，將此種蛋白質噬入，一旦巨噬細胞死亡，大量累積的氧化LDL，會在動脈表面形成堆積，甚至堵塞。雖然少量的氧化LDL，仍可以被吸收分解，但它長年累月的聚集，會影響血管的彈性與口徑。 單方面降低血液中的膽固醇量，絕非真正解決心血管疾病的唯一方法。減緩LDL在人體內的氧化速度，才是正確的因應之道，適量抗氧化劑的介入，會降低人體老化和血管硬化的速度。
神經系統需要膽固醇，同時內分泌系統也需要膽固醇做原料。某些研究癌症的學者甚至大膽懷疑，長期服用降低膽固醇藥物的人，能提高某些癌症或失智症的罹患率。